Artikelaktionen

Sie sind hier: FRIAS Interdisciplinary … Fellows Wolfgang Sippl

Wolfgang Sippl

Pharmazeutische Chemie
Fakultät für Biowissenschaften
Halle-Wittenberg, Deutschland

    Lebenslauf

    Wolfgang Sippl ist Professor für Medizinische Chemie und Direktor des Instituts für Pharmazie der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg. Er hat an der FU Berlin von 1987 bis 1991 Pharmazie studiert und im Jahre 1997 seine Promotion bei Prof. Hans-Dieter Höltje an der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf im Bereich Pharmazeutische Chemie mit summa cum laude abgeschlossen. Nach einem einjährigen Post-doc-Aufenthalt an der Université Louis-Pasteur in Strasbourg bei Prof. Camille G. Wermuth ging er nach Düsseldorf zurück und schloss dort im Jahre 2002 seine Habilitation im Fach Medizinische/Pharmazeutische Chemie ab. 2001 erhielt er den Innovationspreis für Pharmazeutische/Medizinische Chemie der Gesellschaft Deutscher Chemiker und der Deutschen Pharmazeutischen Gesellschaft. 2003 erfolgte dann der Ruf auf eine Professur für Medizinische Chemie an die Martin-Luther-Universität in Halle. Zu seinen Forschungsgebieten gehören das computerbasierte Wirkstoffdesign und die Entwicklung von Leitstrukturen für epigenetische Targets.

    Veröffentlichungen (Auswahl)

    • W. Sippl, V. Collura, F. Colland: Ubiquitin specific proteases as cancer drug targets. Future Oncology 7, 619-32, 2011.
    • S. Schlimme, A.-T.Hauser, V. Carafa, R. Heinke, S. Kannan, D. A. Stolfa, S. Cellamare, A. Carotti, L. Altucci, M. Jung and W. Sippl: Carbamat prodrug concept for hydroxamate HDAC inhibitors. Chem. Med. Chem. 2011, March 17, doi: 10.1002/cmdc.201100007.
    • S. Furdas, S. Shekfeh, E. Bissinger, J. Wagner, S. Schlimme, P, J. Brown, C. H. Arrowsmith, M. M. Mangos, V. Valkov, M. Hendzel, M. Jung, W. Sippl: Synthesis and biological testing of novel pyridoisothiazolones as histone acetyltransferase inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2011, Feb. 2 [Epub ahead of print].
    • W. Becker, W. Sippl: Activation, regulation and inhibition of DYRK1A. FEBS J., 278, 246-56, 2011
    • K. Wichapong, M. Lawson, S. Pianwanit, S. Kokpol and W. Sippl: Post-processing of protein-ligand docking poses using linear response MM-PB/SA: Application to Wee1 kinase inhibitors. J. Chem. Inf. Mod., 50, 1574-88, 2010.
    • R. Meier, M. Pippel, F. Brandt, W. Sippl, C. Baldauf: ParaDockS – A molecular framework for molecular docking with population-based metaheuristics. J. Chem. Inf. Mod. 50, 879-89, 2010.
    • P. Dubreuil, S. Letard, M. Ciufolini, L. Gros, P. S. Leventhal, M. Humbert, N. Castéran, B. Hajem, W. Sippl, C. Auclair, A. Moussy, O. Hermine: Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting c-Kit. PlosOne, Sep 30;4(9):e7258.
    • R. Heinke, A. Spannhoff, E. Huda, R. Meier, M. Jung, W. Sippl: Virtual Screening and Biological Characterization of Histone Methyltransferase Inhibitors PRMT1.    ChemMedChem. 4, 69-77, 2009.
    • R. C. Neugebauer, U. Uciechowska, R. Meier, H. Hruby, V. Valkov, E. Verdin, W. Sippl, and M. Jung: Structure activity studies on splitomicin derivatives as sirtuin inhibitors and computational prediction of binding mode. J. Med. Chem., 51, 1203-13, 2008.
    • A. Spannhoff, R. Heinke, I. Bauer, P. Trojer, E. Metzger, R. Gust, R. Schüle, G. Brosch, W. Sippl and M. Jung: Target-based approach to inhibitors of histone arginine methyltransferase. J. Med. Chem. 50, 2319-2325, 2007.
    • B. Schlegel, R. Meier, C. Laggner, D. Schnell, T. Langer, R. Seifert, H. Stark, H.-D. Höltje, and  W. Sippl: Generation of a homology model of the human histamine H3 receptor for ligand docking and pharmacophor based screening. J. Comput. Aided-Mol. Design. 21, 437451, 2007
    • J. Trapp, A. Jochum, R. Meier, L. Saunders, B. Marshall, C. Kunick, E. Verdin, P. Goekjian, W. Sippl, and M. Jung: Adenosine mimetics as inhibitors of NAD+-dependent histone deacetylases - from kinase to sirtuin inhibition. J. Med. Chem. 49, 7307-16, 2006.

    FRIAS-Forschungsprojekt

    Nach der Entschlüsselung des humanen Genoms wurde klar, dass es eine zusätzliche Ebene der Information geben muss, die die Funktion eines Organismus beeinflusst, aber nicht in der DNS-Basenfolge begründet liegt. Diese zusätzliche Informationsebene wird als Epigenetik bezeichnet und wird definiert als vererbbare Veränderungen in der Genexpression und damit des Phänotyps einer Zelle oder eines Organismus, die unabhängig von Veränderungen des genetischen Codes sind. Umwelteinflüsse wie Chemikalien, Ernährung oder Stress verändern die Genregulation und diese Veränderungen können über epigenetische Mechanismen persistieren. Die Kenntnis dieser Mechanismen wird es erlauben, den epigenetischen Code zu entziffern und dieses Wissen für die Entwicklung fortschrittlicher Diagnostik und neuer Arzneistoffe zu nutzen. Die Antragsteller wollen ihre Expertise in Strukturbiochemie (Prof. Oliver Einsle), Medizinischer Chemie (Prof. Manfred Jung) und Chemoinformatik (Prof. Wolfgang Sippl) nutzen, um in einem gemeinsamen Projekt in Freiburg Grundlagen für strukturbasierte epigenetische Wirkstoffforschung zu etablieren. Durch das synergistische Einandergreifen der drei Forschungsfelder soll für eine Reihe von epigenetischen Targets Leitstrukturen entwickelt und diese für die weitere biologische Charakterisierung zur Verfügung gestellt werden. Damit wird sich das interdisziplinäre Projekt zu einer effektiven Drug Discovery-Plattform für epigenetische Forschungsverbünde in Freiburg entwickeln.